Ученые США подтвердили противовирусную активность действующего вещества протефлазид

На тревожном фоне нового роста числа заболевших Сovid -19 в Украине, появились новые обнадеживающие данные. Авторитетные медики сообщают о результатах зарубежных исследований действующего вещества отечественного производства протефлазид. Которое после цикла исследований в Украине, Испании и Германии было изучено американскими учеными, подтвердившими полученные ранее выводы о том, что флавоноиды, входящие в состав действующего вещества, способны эффективно бороться с вирусами, включая и SARS-CoV-2.

Эта новость прозвучала 26 февраля на научно-практической конференции "Сovid-19 в педиатрии" в докладе "Обновленные данные роли флавоноидов в противовирусной защите от Сovid-19", который подготовиладоктор медицинских наук Татьяна Знаменская – президент Ассоциации неонатологов Украины, заместитель директора Института педиатрии, акушерства и гинекологии НАМН Украины.

А именно речь идет о том, что действующее вещество протефлазид исследовалось в Национальной лаборатории Галвестона (Galveston National Laboratory, Galveston, USA) департамента микробиологии и иммунологии Центра биозащиты и новых болезней (Медицинский факультет Техасского Университета, Галвестон, США) . Это государственный центр биологической защиты, в который входят несколько исследовательских лабораторий наивысшего уровня биобезопасности, где изучаются самые опасные вирусы, в том числе SARS-CoV-2.

Согласно отчету Национальной лаборатории Галвестона, "в условиях in vitro… продемонстрирована способность действующего вещества протефлазид предупреждать вирусоиндуцированный цитопатический эффект, вызванный SARS-CoV-2 (USA-WA-1/2020 isolate), и оказывает 100% противовирусную защиту от поражения клеток вирусом SARS-CoV-2".

В докладе профессора Знаменской подчеркивалось, что эти данные подтверждают выводы, полученные ранее из двух европейских лабораторий. Исследования in vitro действующего вещества протефлазид в Германии летом-осенью 2020 года показали "значительное подавление репликации человеческого коронавируса СoV-229E" (одна из сезонных "простудных" ОРВИ). А в Испании исследования in vitro на клетках Vero E6 показали, что действующее вещество протефлазид проявляет противовирусную активность в отношении коронавируса SARS-CoV-2.

"Мы уверены, что благодаря этим исследованиям будет меняться мнение общественности и медиков о препаратах с действующим веществом протефлазид – подчеркивается в докладе. - Таким образом есть возможность пополнить арсенал амбулаторных препаратов для профилактики тяжелых форм заболевания Сovid-19".

В докладе президент Ассоциации неонатологов подробно описала механизмы, благодаря которым действующее вещество протефлазид обладает прямым действием в отношении многих вирусов.

Профессор Знаменская подчеркивает, что основная задача прямых противовирусных средств – снижение вирусной нагрузки на организм. И есть основной путь ее решения – заблокировать репликацию (размножение, воспроизводство) вируса. Этот путь имеет три "колеи".

Во-первых, препарат может затруднить вириону внедрение в живую клетку организма (сами вирусы размножаться не могут – им нужны для воспроизводства структуры и энергия живых клеток, которые вирус и превращает в "инкубаторы" по воспроизводству все новых и новых вирусов).

Во-вторых и в-третьих, для тех вирусов, которые все-таки проникли в клетки и перенастроили их, можно пытаться заблокировать активность белковых ферментов, которые участвуют в сборке новых вирусов.

А именно, можно блокировать ферменты, участвующие в синтезе белков вируса. А можно блокировать и полимеразы, осуществляющие копирование его генома.

Как разъясняется в докладе профессора Знаменской, всеми тремя этими свойствами в отношении коронавируса SARS-CoV-2 и обладают флавоноиды апигенин, трицин и лютеолин, входящие в действующее вещество протефлазид.

Во-первых, эти флавоноиды активируют клеточный фактор Nrf2, который уменьшает активность поверхностного клеточного белка ACE2 (ангиотензин-превращающий фермент 2). Как известно, именно белок ACE2 используется пандемическим коронавирусом для внедрения в клетку. А вот после активации фактора Nrf2 под действием флавоноидов у белка ACE2 снижается возможность "пропускать" коронавирус внутрь клетки.

К слову, фактор Nrf2 заодно уменьшает и окислительный стресс в инфицированных клетках, и воспалительные реакции иммунной системы – тем самым уменьшая вероятность появления острого респираторного дистресс-синдрома после заражения SARS-CoV-2.

Во-вторых, названные флавоноиды угнетают активность 3CLpro (3С-подобной протеазы, известной как "SARS-коронавирусная главная протеаза").

В-третьих, флавоноиды угнетают и активность РНК-полимеразы, участвующую в копировании генома РНК-вирусов – к которым относятся и коронавирусы.

Именно благодаря этим трем механизмам, действующее вещество протефлазид уменьшает вероятность заражения организма коронавирусной инфекцией и резко снижает возможность перехода в тяжелую стадию, если заболевание уже произошло – резюмирует глава Ассоциации неонаталогов.

Также докладчица напомнила, что в течение 2020 года благодаря гуманитарным поставкам препаратов с действующим веществом протефлазид в медучреждения, принимающие пациентов с Сovid-19, удалось обобщить опыт их практического применения. Препараты применялись во многих клиниках для профилактической защиты медперсонала (7 444 медика) и лечения больных СOVID-19 (433 пациента).

"При этом в группе принимавших препарат заболеваемость Сovid-19 оказалась существенно меньшей, чем среднестатитическая. А у все-таки заболевших данная болезнь не доходило для тяжелой степени и ни разу не завершилась летальным исходом. Исходя из этих отчетных данных были даны рекомендации для "off-label" применения "Протефлазида" для профилактики и лечения коронавирусной инфекции" - говорится в докладе Татьяны Знаменской.